镇痛药
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什么是镇痛药[1]
镇痛药是指作用于中枢神经系统,选择性地抑制痛觉,但并不影响意识,也不干扰神经冲动传导的药物。
镇痛药的类型[2]
镇痛药按其作用机理不同,可分为中枢镇痛药、外周镇痛药和镇痛中草药:
1.中枢镇痛药
中枢镇痛药可分非肤类和肤类两大类,非肤类包括阿片生物碱类和合成镇痛药:
(1)非肽类
阿片生物碱类包括吗啡、甲基吗啡( 可待因) 、乙基吗啡等其中吗啡是经典的中枢镇痛药,使用历史最为长久,所做的研究最为全面吗啡是效力很强的镇痛药,在长期临床应用中对解除病人痛苦起了重要作用其最大缺点是具有成瘾性以及呼吸抑制的副作用,因此,限制了它的广泛使用为克服吗啡的缺点寻找较吗啡更理想的镇痛药,多年来进行了大量研究工作。
早期工作主要是局部改变吗啡某些基因,如将酚轻基烃化得乙基吗啡( 狄奥丁) ,氮原子上的甲基为烯丙基取代得丙烯吗啡等对吗啡类镇痛药另一方面研究是将吗啡分子骨架作适当改变由此获得不少有临床价值的合成镇痛药,如左啡诺、镇痛新等合成镇痛药主要包括:4-苯基哌啶类,如哌替啶(度冷丁)、安侬痛、芬太尼;氨基酮类: 如美沙酮;吗啡烃类如酒石酸左啡诺;苯吗喃类如镇痛新。
(2)肽类
多肽类镇痛药物能够专一选择性结合阿片受体某一亚型阿片肽,将是本世纪镇痛药物发展的主要方向之一。肽类镇痛药一般镇痛活性较强,成瘾性、耐受性低、无肝肾毒性。不过,目前肽类药物在研究与开发的量上讲远比合成的非肽类少得多另外,肽类药物还存在它能否穿过血脑屏障及体内半衰期等问题。
2.外周镇痛药
外周镇痛药是在外周发挥作用的,它又称为解热镇痛药,因为这类药物除镇痛作用外,还兼有解热和消炎、抗风湿作用。本类药物仅有中等程度的镇痛作用,主要用于头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、神经痛及月经痛,对创伤性剧痛与平滑肌痉挛的疼痛无效。本类药物在镇痛剂量时对精神意识状态及其它感觉没有显著影响。
外周镇痛药从化学结构上可分为水杨酸类如乙酰水杨酸、水杨酸钠等;乙酰苯胺类如非那西丁、扑热息痛扑炎痛等;吡唑酮类如氯灭酸、甲灭酸等;吲哚类如消炎痛、炎痛静等;芳香基丙酸类如布洛芬等。一这些药物常用于头痛、肌肉痛、神经痛、月经痛、风湿痛、关节痛、牙痛及偏头痛等,对胃肠道、血液、肝肾等有不同的不良反应及过敏现象。
3.镇痛中草药
有些中草药也具有镇痛作用,如延胡索、七叶莲、柴胡、葛根、淡竹叶等它们没有明显的成瘾性、耐受性等毒副作用然而它们仅适用于慢性持续性疼痛及钝痛,对锐痛没有作用。近些年来,我国科学家在镇痛中草药研究方面取得了很大进展。据中新社报道,2000年上市的桂参止痛合剂镇痛效力很强,能替代吗啡类药物,无依赖性。