藥物排泄

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　　藥物排泄是指藥物在體內進吸收、分佈、代謝以後，最終以原形或代謝產物通過不同途徑排出體外的過程。

　　腎是藥物排泄的主要器官，其次是膽汁排泄。還可經乳汁、唾液、呼氣、汗腺等排泄，但排泄量很少。

　　(1)腎臟排泄：腎臟是人體排泄藥物及其代謝物的最重要器官。藥物的腎排泄是指腎小球濾過、腎小管分泌和腎小管重吸收的總和。

　　(2)膽汁排泄：除腎臟排泄外，原形藥物及其代謝物也可能由膽汁排泄。向膽汁轉運的藥物也是一種通過細胞膜的轉運現象。轉運機制也有被動擴散和主動轉運等。從膽汁被動擴散排泄的藥物，它的擴散速度受藥物分子大小、脂溶性等因素影響。當藥物分子上存在極性強的基團時，膽汁排泄量就較多；分子量在500左右的藥物有較大的膽汁排泄率。膽汁排泄的主動轉運也有飽和現象和競爭性抑制。通過主動轉運從膽汁排泄的藥物，隨著投藥量的增大，血藥濃度上升，達到飽和現象後，血液中藥物的消除時間隨著投藥量的增加而延長。

　　腸肝迴圈是指在膽汁中排出的藥物或代謝物，在小腸中轉運期間重新吸收而返回門靜脈的現象。有腸肝迴圈的藥物在體內能停留較長的時間。這類藥物若與某些藥物合用，或改變製劑工藝，或因病理原因使腸肝迴圈情況發生變化，立即會影響到藥效和毒性。