前藥

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　　前藥是指具有藥理活性的藥物與某種化學基團、片段或分子(載體)經共價鍵連接形成暫時性鍵合或永久性鍵合的化合物^[1]。

　　前藥必須在體內轉化成有活性的化合物才算真正的藥物。臨床上使用的絕大多數是軟藥，少數是前藥。如由對乙酰氨基酚與阿司匹林形成的貝諾酯，抗腫瘤藥環磷酰胺、去氧氟尿苷和異環磷酰胺及塞替哌，抗消化性潰瘍藥奧美拉唑等都是前藥。瞭解前藥的概念會使我們懂得有些藥必須在體內才能起作用，而且體內必須具備某些酶時才能起作用，用前藥在體外發揮不了作用，如果患者體質特異或病情特殊則會影響療效。例如環磷酰胺在體內對腫瘤細胞無效，只有在體內腫瘤組織中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥才發揮作用^[2]。

　　前藥可分為載體連接前藥和生物前體前藥。載體連接前藥是指一類活性藥物與可酶降解的載體如酯等基團相連的一類化合物，它又可分為二元、三元及協同前藥。生物前體前藥是指一類經酶代謝修飾後形成活性物質，或進一步代謝轉化為活性物質的化合物。

　　前藥已成為優化藥物傳輸，提高靶向作用，增強治療效果的重要手段。通過藥物化學和藥動學的結合，進行結構修飾以提高生物利用度將成為21世紀藥物研究的發展方向之一。大約有1／3在藥效學上有很好作用的研發藥物由於吸收或分佈效果不佳的因素而被淘汰。因此，在不改變藥效的前提下，尋求相應的載體來製成前藥就成為提高藥物療效的重要途徑。

　　結合我國國情，就目前國內發展趨勢來看，化學修飾前藥方法有很大的發展前景。研究目標集中於化學載體分子的開發與利用，擁有研製周期短，成本低，市場風險小等優點。事實證明，某些優良的藥物載體已能夠滿足藥物發揮作用的大部分條件，應用前景樂觀。隨著人們對藥物作用機制和生理作用影響藥效及藥動學的不斷認識和深入，可以相信，載體前藥將會在未來的藥物化學中發揮越來越重要的作用。

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