軟藥
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軟藥是指本身有活性的藥物,進入體內後經已預知和可控的代謝途徑很快失活,並生成對人體無毒副作用的代謝物而排出體外,從而避免藥物的蓄積毒性,這類藥物被稱為軟藥。[1]。軟藥易被代謝而排出體外,使毒副作用大大降低,治療指數升高。如製藥時將具抗真菌作用的硬藥氯化十六烷基吡啶製成軟藥使用等。軟藥本身是藥物,使用後轉化為無活性的物質。[2]。
軟藥設計是在藥物設計過程中考慮到代謝因素,以便設計出更安全的藥物,減輕藥物的內在毒性,提高它的治療指數。這是開發新藥的一個新的途徑,屬於模擬(Me-too)藥物的研究範疇[3]。
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軟藥和前藥的區別[3]
軟藥和前藥的區別體現在2個方面:
一是它們的先導物不一樣,前藥是以原藥為先導物的,而軟藥的先導物既可以是原藥也可以是原藥的代謝物;
二是它們的作用方式不一樣,前藥在體外無活性,只有到達靶點釋放出原藥才有活性,而軟藥在體外是有活性的,它們到達靶點發揮治療作用後一步代謝失活。
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