软药

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什么是软药

  软药是指本身有活性的药物,进入体内后经已预知和可控的代谢途径很快失活,并生成对人体无毒副作用的代谢物而排出体外[1]。软药易被代谢而排出体外,使毒副作用大大降低,治疗指数升高。如制药时将具抗真菌作用的硬药氯化十六烷基吡啶制成软药使用等。软药本身是药物,使用后转化为无活性的物质。[2]

  软药设计是在药物设计过程中考虑到代谢因素,以便设计出更安全的药物,减轻药物的内在毒性,提高它的治疗指数。这是开发新药的一个新的途径,属于模拟(Me-too)药物的研究范畴[3]

软药和前药的区别[3]

  软药和前药的区别体现在2个方面:

  一是它们的先导物不一样,前药是以原药为先导物的,而软药的先导物既可以是原药也可以是原药的代谢物;

  二是它们的作用方式不一样,前药在体外无活性,只有到达靶点释放出原药才有活性,而软药在体外是有活性的,它们到达靶点发挥治疗作用后一步代谢失活。

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参考文献

  1. 王金辉,郭建,侯亚伟.第35章 新药研究与开发.药学专业知识(二)[M].北京:清华大学出版社,2006
  2. 林音.前药 硬药 软药[J].医药与保健,2004(4)
  3. 3.0 3.1 陈燕,郝敬来,仇缀百.软药设计[J].中国临床药学杂志,2004(4)
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