天然藥物

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天然藥物(Natural Medicines)

　　天然藥物主要是指來自自然界中動物或植物的藥物，非人工合成製備的。中藥及其提取物在國外被視為天然藥物，是我國醫葯寶庫的重要組成部分。

　　目前我國天然藥物研究依其目的不同可分為3個方面：

　　①以闡明藥用生物有效成分，獲得具有新結構的化合物或具有生物活性的單體為目的，進行提取分離、結構鑒定的一般活性研究；

　　②以解決自然資源有限的活性化合物或其前體的來源為目的，進行半合成及生物轉化研究；

　　③以獲得高效低毒的創新藥為目的，以天然活性化合物為先導物，合成一系列結構類似物進行構效關係研究等。由此可見，我國天然藥物研究已經從最初對天然來源活性化合物被動全盤地接受到積極主動地改進，研究也在不斷深入。

　　天然藥物研究應以創製新藥為目標，知識產權的保護和市場競爭的形勢迫使我國必須將創新藥物研究放在重要位置。化學合成新藥研究周期長，風險大，投入高。而我國天然藥物資源豐富、經濟基礎相對比較薄弱，從天然產物中尋找創新藥物，適合現階段國情。國內外研究經驗表明，來自天然藥物的先導化合物很有希望成為治療疑難病癥的新藥，而且天然產物藥理篩選的命中率比合成化合物高。天然先導化合物的發現為新藥的目標化合物提供了結構模式。從天然結構活性成分出發，經結構修飾、類似物的合成及系統的活性研究，總結結構與活性(毒性)的相關性，作為設計新藥目標化合物的基礎，是國際上研究天然活性成分的主要思路和方法。

　　由於天然藥物活性成分的分離及結構的闡明需要大量艱苦勞動，所以目前對天然藥物開發利用的關註程度不高。但考慮到自然界中化學結構的多樣性，可預測天然藥物在藥物的開發方面將起到重要的作用。放線菌、真菌及植物顯示出生物合成第二代產物的無限結構多樣性，而這些多樣性結構還可以通過結構修飾進一步擴大。將天然藥物中活性成分與結構確定的化合物文庫進行比較是必要的。液相質譜和液相核磁技術可以用來闡明天然藥物的生物活性成分。將這些技術數據庫檢索結合起來，可能有助於發現那些源於天然藥物的新藥。現今，自然界中仍有大量結構多樣性的化合物等著我們去發現。高通量篩選是發現新化合物的重要途徑，而通過組合化學技術則可以以天然藥物為前體合成大量化合物，建立用於篩選的有機化合物庫，可加快先導化合物的發現進程。

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