天然药物

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天然药物(Natural Medicines)

　　天然药物主要是指来自自然界中动物或植物的药物，非人工合成制备的。中药及其提取物在国外被视为天然药物，是我国医药宝库的重要组成部分。

　　目前我国天然药物研究依其目的不同可分为3个方面：

　　①以阐明药用生物有效成分，获得具有新结构的化合物或具有生物活性的单体为目的，进行提取分离、结构鉴定的一般活性研究；

　　②以解决自然资源有限的活性化合物或其前体的来源为目的，进行半合成及生物转化研究；

　　③以获得高效低毒的创新药为目的，以天然活性化合物为先导物，合成一系列结构类似物进行构效关系研究等。由此可见，我国天然药物研究已经从最初对天然来源活性化合物被动全盘地接受到积极主动地改进，研究也在不断深入。

　　天然药物研究应以创制新药为目标，知识产权的保护和市场竞争的形势迫使我国必须将创新药物研究放在重要位置。化学合成新药研究周期长，风险大，投入高。而我国天然药物资源丰富、经济基础相对比较薄弱，从天然产物中寻找创新药物，适合现阶段国情。国内外研究经验表明，来自天然药物的先导化合物很有希望成为治疗疑难病症的新药，而且天然产物药理筛选的命中率比合成化合物高。天然先导化合物的发现为新药的目标化合物提供了结构模式。从天然结构活性成分出发，经结构修饰、类似物的合成及系统的活性研究，总结结构与活性(毒性)的相关性，作为设计新药目标化合物的基础，是国际上研究天然活性成分的主要思路和方法。

　　由于天然药物活性成分的分离及结构的阐明需要大量艰苦劳动，所以目前对天然药物开发利用的关注程度不高。但考虑到自然界中化学结构的多样性，可预测天然药物在药物的开发方面将起到重要的作用。放线菌、真菌及植物显示出生物合成第二代产物的无限结构多样性，而这些多样性结构还可以通过结构修饰进一步扩大。将天然药物中活性成分与结构确定的化合物文库进行比较是必要的。液相质谱和液相核磁技术可以用来阐明天然药物的生物活性成分。将这些技术数据库检索结合起来，可能有助于发现那些源于天然药物的新药。现今，自然界中仍有大量结构多样性的化合物等着我们去发现。高通量筛选是发现新化合物的重要途径，而通过组合化学技术则可以以天然药物为前体合成大量化合物，建立用于筛选的有机化合物库，可加快先导化合物的发现进程。

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