药理效应

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药理效应(Pharmacological Effect)

目录

什么是药理效应[1]

  药理效应是指药物作用的结果,是机体反应的表现。因此,药理效应实际上是机体器官原有功能水平的改变,功能的提高称为兴奋(excitation)、亢进(augmentation),功能的降低称为抑制(inhibition)、麻痹(paralysis)。过度兴奋可以转入衰竭(failure),是另外一种性质的抑制。

药理效应和药物作用的关系[2]

  1.两者反映的是药物对机体作用的不同水平或层次

  药物作用可认为是药物对机体在分子或细胞水平产生的直接反应。如药物与细胞上靶部位如受体的结合引起细胞直接的功能变化,或与血液中游离的酶结合导致其活性改变等。药物效应是用药后可观察到的机体组织、器官乃至整体水平功能的变化,是药物作用经整合后的一种或多种表现。两者的表现层次是各有侧重的。

  2.药物作用的特异性与药理效应选择性的不一致

  通常用药物作用的特异性(分子水平)与药理效应的选择性(组织器官水平)来表达这两个概念的特点。这是大家熟知的例子:阿托品的药物作用特异性高,仅阻断M受体,可药理效应选择性很低。这是因为影响药物作用的因素与影响药理效应的因素是不完全相同的。药物作用的特异性主要与药物的理化性质尤其是化学结构有关,该结构与相应的靶部位处结构上有“锁—匙”吻合关系;而药物效应的选择性除了与药物在体内的分布等过程有关外,主要与靶部位在体内存在的部位及功能有关。M受体广泛存在于机体内多种组织器官的细胞膜上,阿托品的体内分布也广,故一旦用药可引起多种效应。

  3.药物作用与药理效应结果的不完全一致

  药物作用可能直接表现为药理效应,也可能该作用再通过影响机体的其他部位而间接引起药理效应。由于药理效应可能是药物的间接作用所致,故药物作用与药理效应的结果可能不一致甚至相反。如阿片类的药物作用为激动中间神经元上的阿片受体(兴奋),兴奋细胞后释放抑制性递质,因而药理效应为感觉神经细胞功能抑制后产生的镇痛(抑制)。强心苷类药物作用为抑制心肌细胞膜上Na-K-ATP酶活性(抑制),但药理效应表现为增强衰弱心脏的功能(兴奋)。

  4.量效反应的不一致

  药物一旦与靶目标接触,无论多小的剂量均会引起靶目标的反应,产生药物作用,但药理效应必须在达到阈剂量后才会产生。且不同的药理效应指标有不同的阈剂量,故不能认为未产生药理效应时也无药物作用产生。

参考文献

  1. 第一章 疾病的病因发病学.基础医学整合.浙江大学精品课程
  2. 叶少剑.关于药物作用、药理效应等基本概念的一点看法[J].中国药理通讯,2005(1)
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