镇静催眠药

出自 MBA智库百科(https://wiki.mbalib.com/)

　　镇静催眠药是指具有镇静、催眠作用的中枢神经系统抑制药。

　　1.第一代镇静催眠

　　第一代镇静催眠是指巴比妥类药物，这类药物有苯巴比妥、硫喷妥钠等。巴比妥酸本身无镇静催眠作用，其衍生物具有镇静催眠的作用。在20世纪30至50年代，巴比妥类药物作为安眠药曾经风行一时，但其成瘾性大，可导致肝脏、肾脏、骨髓抑制等严重不良反应逐渐被淘汰，现只用于控制癫痫、抗惊厥、静脉麻醉及麻醉前给药。

　　2.第二代镇静催眠药

　　苯二氮卓类药物于20世纪60年代应用于临床后，是安眠类主导产品。苯二氮卓类药物临床应用于治疗：焦虑症、失眠、癫痫、各种原因引起的惊厥等。使用苯二氮卓类药物需要注意苯二氮卓类药物有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调，尤其是老年患者；偶见低血压、呼吸抑制、忧郁、精神紊乱、白细胞减少；长期应用可致耐受与依赖性。

　　3.第三代催眠药物

　　第三代催眠药物主要有佐匹克隆、唑吡坦和扎来普隆。佐匹克隆为吡咯酮类镇静催眠药，有催眠、镇静、抗焦虑、肌松和抗惊厥等作用，作用较快。佐匹克隆1．5～2．0小时后可达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率均为45％，消除半衰期约5小时。佐匹克隆连续多次给药无蓄积作用。唑吡坦通用名为酒石酸唑吡坦。唑吡坦通过选择陛地与中枢神经系统的ω-1受体亚型的结合，产生药理作用。唑吡坦小剂量时，能缩短入睡时间，延长睡眠时间；在较大剂量时，第2相睡眠、慢波睡眠(第3和第4相睡眠)时间延长，REM睡眠时间缩短。扎来普隆吸收快，达峰浓度时间大约为1小时，消除半衰期(t1／2)大约为1小时，一天一次给药扎来普隆没有药物累积，而且在治疗范围内，它的药代动力学是与剂量成比例的。这三种药物化学结构不同，但其均具有缩短入睡时间，增加睡眠时间，提高睡眠质量的作用，于苯二氮卓类相比具有高效、低毒、成瘾性小的特点，缺点是价格昂贵。

　　失眠的原因主要有环境原因、个体因素、躯体原因、精神因素、情绪因素、安眠药或嗜酒者的戒断反应等。要针对失眠的原因和病情作出正确的诊断，制定符合个人需要的药物性和非药物性治疗方案。对大多数短暂性失眠症患者首先应采用非药物治疗，其失眠的原因解除，症状即可缓解或消失。对长期失眠的原因需进行多方面判断，如因躯体疾病影响睡眠则应治疗原发病。如必须应用催眠药时，也以短程应用为宜，一旦达到治疗目的，药物治疗即应终止。失眠的主要症状有早醒、醒后无法再入睡；很多失眠的人喜欢胡思乱想；发病时间可长可短，短者数天可好转，长者持续数日难以恢复；人睡困难；不能熟睡，睡眠时间减少；频频从噩梦中惊醒，自感整夜都在做恶梦；睡过之后精力没有恢复；容易被惊醒，有的对声音敏感，有的对灯光敏感等。失眠症中分为人睡困难、睡眠浅易惊醒、多梦和早醒等。选用助眠药时需要了解睡眠的生理功能、失眠的程度、个体要求、使用者的年龄等因素来选择。

　　入睡困难者应选用起效快、半衰期短效类药物。持续睡眠困难、噩梦频频的失眠者，可选用中效类药物。白天有明显焦虑症状和能够耐受第二天镇静作用的病人应选用长效催眠药。